panadol extra (đỏ)

1. Tên sản phẩm: Panadol Extra

2. Hoạt chất: Paracetamol, Caffeine 

3. Tính chất dược lý: 

3.1. Dược lực học:

• Paracetamol

Paracetamol là một chất giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác dụng của thuốc được cho là ức chế tổng hợp prostaglandin, chủ yếu tại thần kinh trung ương.

• Caffeine 

Caffeine hoạt động như một chất tăng cường tác dụng giảm đau của paracetamol. Hiệu quả hỗ trợ giảm đau của caffeine được cho là kết quả từ một số cơ chế như (I) chẹn các tác động tiền cảm nhận đau ngoại vi của adenosine, (II) kích hoạt các tuyến noradrenergic trung ương hình thành một hệ thống giảm đau nội sinh và (III) kích hoạt hệ thần kinh trung ương dẫn đến điều tiết việc tác động đến thành phần của cảm giác đau.

3.2. Dược động học:

Paracetamol

• Hấp thu: Paracetamol được hấp thu nhanh chóng từ đường tiêu hóa và phân bố đến hầu hết các mô của cơ thể.
• Phân bố: Paracetamol liên kết với protein huyết tương rất ít ở nồng độ điều trị.
• Chuyển hoá: Paracetamol được chuyển hóa ở gan và bài tiết qua nước tiểu chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa glucuronide và sulfate.
• Thải trừ: Ít hơn 5% paracetamol được bài tiết dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương khoảng 2,3 giờ.

Caffeine

• Hấp thu: Caffeine được hấp thu nhanh chóng từ đường tiêu hóa. Sau khi uống, caffeine được hấp thu hoàn toàn và nhanh chóng từ đường tiêu hóa đạt nồng độ đỉnh trong khoảng từ 5 đến 120 phút tùy thuộc vào liều lượng, tình trạng sức khoẻ và các thuốc dùng đồng thời ở các đối tượng ăn kiêng. Không có bằng chứng về sự chuyển hóa toàn thân.
• Phân bố: Caffeine được phân bố rộng khắp cơ thể. Caffeine liên kết với protein huyết tương trung bình khoảng 35%.
• Chuyển hoá: Caffeine được chuyển hóa gần như hoàn toàn (khoảng 99%) qua gan, thông qua quá trình oxy hóa và khử methyl tạo ra một số dẫn xuất xanthine, sau đó bài tiết qua nước tiểu. Tế bào gan cytochrome P450 isoenzyme CYP1A2 có liên quan đến sự chuyển hóa enzyme của caffeine.
• Thải trừ: Caffein thải trừ hầu như hoàn toàn do chuyển hóa gan ở người lớn. Chỉ có một tỷ lệ phần trăm nhỏ (1 đến 2%) lượng caffein hấp thu ở người được bài tiết ở dạng không đổi trong nước tiểu. Ở người lớn, sự biến đổi cơ thể được đánh dấu tại tỷ lệ thải trừ xảy ra. Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương sau khi uống khoảng 4,9 giờ trong phạm vi từ 1,9 – 12,2 giờ.

Dạng phối hợp

Không thấy có sự bão hoà của quá trình thải trừ với nguy cơ do kết quả sự gia tăng thời gian bán hủy và độc tính đối với paracetamol. Sự hấp thu cả hai hoạt chất (paracetamol và caffeine) nhanh chóng như mô tả trong từng đặc tính dược động học riêng lẻ. Không thấy có sự tương tác nào.