Captopril Stella 25mg

Thành phần và hàm lượng

Captopril Stella 25mg có thành phần chính là Captopril hàm lượng 25mg.
Tá dược: Lactose , Acid stearic, povidon K30, Natri Croscarmellose, bột talc vừa đủ 1 viên.

Dược động học của Captopril

Captopril có sinh khả dụng tốt qua đường tiêu hóa. Khoảng 70% lượng được hấp thu sau khi uống một đơn vị liều Captopril lúc đói. Sự hiện diện của thức ăn làm thuốc chậm hấp thu tới 30-40% nhưng không làm giảm tác dụng. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống liều 100mg là 1 giờ.

Thuốc có tác dụng nhanh sau khoảng 15 phút và kéo dài khoảng 4-8 giờ. Lượng thuốc liên kết với protein huyết tương là 25-30%. Thuốc phân bố vào hầu hết các mô trong cơ thể và có thể qua được hàng rào nhau thai và tiết qua sữa mẹ.Do đó không nên sử dụng thuốc cho người đang mang thai hoặc đang cho con bú.

Ở người có chức năng thận bình thường, thời gian bán thải của captopril là 2 giờ. Hơn 95% lượng thuốc được thải trừ qua nước tiểu trong vòng 24 giờ, khoảng 40-50% là chất không chuyển hóa và còn lại là chất chuyển hóa không hoạt động.

Ở người bị suy giảm chức năng thận có thể dẫn đến tích tụ thuốc vì vậy cần phải hiệu chỉnh lại liều cho đối tượng này.

Nghiên cứu trên động vật cho thấy, Captopril không qua được hàng rào máu não ở bất kì nồng độ não.

Tác dụng thuốc Captopril 25mg

Captopril là thuốc điều trị tăng huyết áp thuộc nhóm ức chế men chuyển Angiotensin converting enzyme (ACE), tác động chủ yếu lên hệ thống Renin- Angiotensin – Aldosterone trong huyết tương. Bình thường, ACE xúc tác cho quá trình chuyển Angiotensin I thành Angiotensin II là chất có tác dụng gây co mạch mạnh và kích thích tiết Aldosterone làm thận tăng giữ muối và nước do đó làm tăng huyết áp.

Captopril ức chế men ACE làm giảm tạo thành Angiotensin II kết quả là làm giãn mạch, tăng thải muối và làm hạ huyết áp. Captopril cũng ngăn cản giáng hóa bradykinin là chất trung gian hóa học gây nên phản ứng viêm, nên có thể làm bệnh nhân xuất hiện tình trạng ho khan, phù mạch.

Tác dụng:

Captopril có tác dụng làm hạ huyết áp êm dịu, từ từ, kéo dài, hạ cả huyết áp tâm thu và huyết áp tâm trương.
Làm giảm sức cản ngoại biên nhưng không làm tăng nhịp tim.
Tăng cung cấp máu cho mạch vành nên làm giảm thiếu máu cơ tim, chậm biến chứng phì đại thất trái của tăng huyết áp.
Thuốc không ảnh hưởng đến chuyển hóa của glucid, lipid của cơ thể nên có tác dụng điều trị tốt người tăng huyết áp có kèm theo đái tháo đường.

Chỉ định

Thuốc có tác dụng điều trị tốt cho mọi loại tăng huyết áp đặc biệt ở người cao tuổi, thuốc làm hạ huyết áp nhưng không ảnh hưởng đến tuần hoàn máu não và các phản xạ cơ.
Điều trị suy tim sung huyết: Thường được kết hợp trong đơn cùng thuốc lợi tiểu, digitalis và chen beta giao cảm. sau nhồi máu cơ tim,.
Điều trị nhồi máu cơ tim cả trường hợp tức thời và điều trị duy trì.

Bệnh thận do biến chứng đái tháo đường

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống, có thể dùng cùng hoặc xa bữa ăn. Không nên uống nhiều nước và không uống thuốc cùng chất chứa cồn, nước ngọt có gas vì có thể gây nên tương tác làm giảm tác dụng của thuốc.

Liều dùng

Liều lượng nên được cá nhân hóa cho từng bệnh nhân do khả năng đáp ứng khác nhau. Liều tối đa được đề nghị là 150mg.

Điều trị tăng huyết áp: Nên khởi đầu với liều thấp nhất có hiệu quả và tăng liều theo đáp ứng của bệnh nhân.
Liều khuyến cáo là 25-50mg có thể chia 1-2 lần ngày, tương đương 1-2 viên/ ngày. Nếu cần có thể tăng liều sau ít nhất 2 tuần đến 100-150mg/ ngày để đạt được huyết áp mục tiêu.

Bệnh nhân có Renin hoạt động mạnh chỉ dùng liều khởi đầu 6,25mg đến 12,5mg duy nhất trong ngày sau đó tăng lên 2 lần/ ngày. Có thể tăng dần liều lên 50-100mg dùng 1 hoặc 2 lần tùy thuộc đáp ứng của bệnh nhân.
Suy tim sung huyết:
Khởi đầu bằng liều 6,25-12,5 mg dùng 2 hoặc 3 lần 1 ngày. Tăng liều từ từ và sau ít nhất 2 tuần, liều tối đa có thể dùng là 150mg/ngày, chia làm nhiều lần.
Nhồi máu cơ tim:
Điều trị ngắn hạn: Ngay khi đến viện dùng khởi đầu 6,25mg, liều 12,5mg dùng sau đó 2 giờ và sau 12 giờ tiếp cho bệnh nhân uống 25mg. Từ ngày hôm sau đến 4 tuần tiếp theo, bệnh nhân nên được sử dụng liều 50mg x 2 lần/ ngày. Vào cuối đợt điều trị, đánh giá lại tình trạng huyết động của bệnh nhân để xác định hướng điều trị tiếp theo.

Điều trị mãn tính: Khuyến cáo sử dụng Captopril khi huyết động đã ổn định và kiểm soát được tình trạng thiếu máu cơ tim từ ngày thứ 3 đến ngày thứ 16 sau nhồi máu. Khởi đầu với liều 6,25mg, trong 2 ngày sau đó cùng liều 12,5mg 3 lần một ngày rồi tăng lên 25mg x 3 lần/ ngày.
Bệnh thận có nguyên nhân do đái tháo đường:
Liều 75-100mg mỗi ngày chia làm 2-3 lần.
Đối với bệnh nhân suy thận:
Cần phải hiệu chỉnh lại liều ở bệnh nhân suy thận do thuốc được thải trừ chủ yếu bằng đường này. Có thể giảm liều hoặc tăng khoảng cách giữa các lần đưa thuốc. Liều được hiệu chỉnh theo nồng độ creatinin máu được nhà sản xuất khuyến cáo như sau:
Độ thanh thải creatin > 40ml/phút nên khởi đầu với mức liều 25-50mg và không quá 150mg/ngày.
Người có độ thanh thải từ 21-40 ml/phút, liều khởi đầu là 25mg và không quá 100mg/ngày.
Người có độ thanh thải từ 10-20 ml/phút, nên bắt đầu với liều 12,5mg và tối đa không quá 75mg/ngày.
Độ thanh thải dưới 10 ml/phút, chỉ nên khởi đầu với liều 6,25 mg và không vượt quá 37,5 mg/ngày.
Nếu cần phải kết hợp với thuốc lợi tiểu thì lợi tiểu quai được ưu tiên sử dụng hơn với lợi tiểu thiazid ở người suy thận nặng.
Người già
Chức năng thận suy giảm, dễ gây hiện tượng tích lũy thuốc. Nên dò liều cho bệnh nhân, khởi đầu với liều thấp hơn và tăng liều dần dần theo đáp ứng của bệnh nhân.
Trẻ em: Chưa có nhiều nghiên cứu chứng minh được hiệu quả và mức độ an toàn khi sử dụng thuốc cho đối tượng này. Có thể sử dụng liều 0,3mg/kg cân nặng cho trẻ có cân nặng trên 20kg nhưng cần được theo dõi chặt chẽ của người có chuyên môn.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với Captopril và các thành phần tá dược khác của thuốc.
Trường hợp có tiền sử phản ứng với các thuốc cùng nhóm ức chế men chuyển khác như phù mạch, ho khan nhiều.
Người có tuần hoàn không ổn định sau nhồi máu cơ tim.
Hẹp động mạch thận một hoặc cả 2 bên, hẹp động mạch chủ.
Phụ nữ có thai, đặc biệt sau 3 tháng đầu thai kỳ.

Thận trọng

Captopril làm tăng nhẹ kali máu vì vậy cần thận trọng khi sử dụng các loại thực phẩm giàu kali, muối chứa kali và tránh phối hợp với các thuốc lợi tiểu giữ kali. Nên kiểm tra điện giải đồ định kỳ.
Ở các đối tượng có bệnh lý về thận hoặc đã sử dụng captopril liều cao, thuốc dễ gây xuất hiện protein trong nước tiểu và có thể dẫn đến hội chứng thận hư. Vì vậy nên làm xét nghiệm creatinin và ure máu để đánh giá chức năng thận trước và sau khi sử dụng thuốc đặc biệt ở người bị suy tim sung huyết.
Những người có giảm khối lượng tuần hoàn, người có Renin hoạt động mạnh, thiếu muối do sử dụng thuốc lợi tiểu mạnh, chế độ ăn giảm muối, người bị tiêu chảy, nôn mửa, chạy thận nhân tạo có thể dẫn đến tụt huyết áp tư thế đứng khi sử dụng Captopril liều đầu tiên. Để khắc phục bằng cách tiêm truyền nước muối NaCl 0,9% mà không cần dừng thuốc.
Captopril gây phản ứng dương tính giả khi xét nghiệm aceton trong nước tiểu nên có thể dẫn đến chẩn đoán sai. Hãy báo cho bác sĩ loại thuốc bạn đang sử dụng.
Phụ nữ có thai và cho con bú
Không nên sử dụng Captopril trong thời kỳ mang thai, đặc biệt là 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ. Đã có nhiều báo cáo ghi nhận độc tính trên thai nhi và trẻ sơ sinh khi mẹ sử dụng Captopril như giảm chức năng thận, thiếu ối, chậm phát triển xương sọ, trí não ở bào thai và suy thận, hạ huyết áp, tăng kali huyết ở trẻ sơ sinh.
Phụ nữ đang trong thời kỳ cho con bú:
Nghiên cứu cho thấy có khoảng 1% lượng thuốc trong máu mẹ có thể tiết ra sữa. Thuốc có thể gây nên một số phản ứng bất lợi cho trẻ. Không khuyến cáo sử dụng thuốc cho phụ nữ đang cho bú trừ khi xác định được lợi ích vượt trội của việc dùng thuốc so với việc cho con bú.

Tương tác thuốc
Sử dụng Captopril kết hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp cơ chế khác giúp tạo ra tác dụng hiệp đồng kiểm soát huyết áp tốt hơn, làm giảm tác dụng phụ của từng loại thuốc do sử dụng ở liều thấp. Thường kết hợp thuốc nhóm ức chế men chuyển với thuốc chẹn kênh canxi tác dụng kéo dài, các thuốc chẹn beta giao cảm hoặc các thuốc lợi tiểu.
Captopril cũng như các thuốc ức chế men chuyển (IACE) khác gây giảm nồng độ kali máu. Sử dụng đồng thời với thuốc lợi tiểu giữ kali (spironolacton, amiloride, triamterene,…), các chất bổ sung kali hoặc các thuốc làm tăng kali huyết như cyclosporin, indomethacin sẽ có thể duy trì nồng độ kali trong máu. Tuy nhiên chỉ nên sử dụng khi chứng tỏ có hạ kali máu và bệnh nhân phải được theo dõi điện giải đồ thường xuyên.
Với các thuốc lợi tiểu mạnh như lợi tiểu thiazid, lợi tiểu quai dễ dẫn đến suy giảm thể tích tuần hoàn và tăng nguy cơ hạ áp khi điều trị bằng captopril. Có thể khắc phục bằng cách ngừng thuốc lợi tiểu, làm tăng thể tích máu hoặc khởi đầu điều trị bằng Captopril liều thấp.
Thận trọng khi phối hợp với thuốc giãn mạch trực tiếp như nitroglycerin và các nitrat khác vì có thể gây hạ huyết áp quá mức.
Phối hợp với các thuốc chẹn alpha giao cảm như Prazosin, Terazosin, Alfuzosin làm tăng tác dụng điều trị nhưng lại tăng nguy cơ hạ huyết áp tư thế đứng.
Trong điều trị nhồi máu cơ tim: Thường thấy có sự phối hợp Captopril với axit acetylsalicylic (ở liều điều trị tim mạch), thuốc làm tan huyết khối, thuốc chẹn beta và hoặc nitrat.
Các thuốc chống viêm không steroid (NSAID) như Ibuprofen, Indomethacin,…làm giảm tác dụng hạ huyết áp của Captopril và làm tăng tác dụng không mong muốn trên thận.
Lithi: Nồng độ lithi huyết thanh tăng có hồi phục khi sử dụng cùng các thuốc ức chế men chuyển đặc biệt khi kết hợp với thuốc lợi tiểu thiazid. Không có khuyến cáo sử dụng chung các thuốc này với nhau, trường hợp thực sự cần thiết phải theo dõi nồng độ lithi huyết thường xuyên.
Sử dụng đồng thời Allopurinol, procainamide, và các thuốc ức chế miễn dịch với Captopril làm tăng nguy cơ giảm bạch cầu.
Thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc chống loạn thần gây tác dụng hiệp đồng hạ áp của captopril có thể xảy ra hạ huyết áp tư thế đứng.
Clonidin: Có báo cáo cho thấy tác dụng chống tăng huyết áp của captopril có thể bị chậm lại khi bệnh nhân điều trị bằng clonidine được đổi thành captopril.
Toàn thân:
Phổ biến: Đau đầu, chóng mặt.
Hiếm gặp: Suy nhược cơ thể, sút cân, màu đay, đau cơ, sốt.
Rối loạn tiêu hóa:
Thường gặp: Mất vị giác.
Ít gặp: Nôn, buồn nôn, đau bụng vùng thượng vị, tiêu chảy, táo bón, khó tiêu, khô miệng, đau loét dạ dày.
Hiếm gặp: Chán ăn, viêm miệng, phù mạch ruột non.
Rất hiếm: Viêm tụy, viêm lưỡi, khó tiêu.
Trên hô hấp:
Thường gặp: Ho khan, không đờm, khó thở.
Hiếm gặp: Co thắt phế quản, viêm phổi, tăng bạch cầu ưa eosin, viêm mũi.
Trên tuần hoàn và máu:
Thường gặp: Giảm bạch cầu trung tính.
Ít gặp: Tim đập nhanh, hạ huyết áp mạnh, đau ngực.
Hiếm gặp: Ngừng tim, thiểu năng mạch não, loạn nhịp, hạ huyết áp thể đứng, ngất, viêm mạch.
Trên thận:
Ít gặp: Protein niệu
Tiết niệu: Hội chứng thận hư, giảm chức năng thận, tăng kali máu, hạ natri máu.
Trên da:
Thường gặp: Ngoại ban, ngứa.
Hiếm gặp: Phù mạch, phồng môi, lưỡi, mẫn cảm ánh sáng, phát ban, hồng ban đa dạng, viêm da tróc vảy, á sừng, hội chứng Stevens-Johnson.
Một số phản ứng khác hiếm xảy ra hơn nhưng đã được ghi nhận như:
Nội tiết: Vú to nam giới.
Gan: Vàng da, ứ mật, viêm gan đôi khi hoại tử..
Thần kinh – tâm thần: Co giật, trầm cảm, lo lắng, buồn ngủ.

Xử trí: Hầu hết các tác dụng không mong muốn chưa cần có sự can thiệp y tế trừ vài trường hợp có phản ứng do bệnh nền. Cần theo dõi cẩn thận các tác dụng phụ trên bệnh nhân để có hướng giải quyết chính xác. Nếu phản ứng nghiêm trọng ảnh hưởng đến sinh hoạt, có thể đổi thuốc cho bệnh nhân.

Trường hợp ngoại ban ngứa, mày đay, ban đỏ sẽ mất đi sau khi điều trị vài ngày với liều tương tự. Nếu cần thiết có thể sử dụng kháng histamin để giảm phản ứng dị ứng. Nồng độ creatinin và urê máu thường hồi phục khi ngừng thuốc. Tuy nhiên, cần thận trọng, đặc biệt ở người suy thận có hẹp động mạch thận do cũng làm tăng nồng độ 2 chất này trong máu. Nên kiểm tra chức năng thận thường xuyên do thuốc cũng gây độc tính trên thận.

Tình trạng thay đổi vị giác sẽ phục hồi sau khi dùng thuốc một thời gian khoảng 2-3 tháng.

Truyền nước muối NaCl 0,9% cho những trường hợp có biểu hiện tụt huyết áp nặng ở những đối tượng giảm khối lượng tuần hoàn, người có hệ renin hoạt động mạnh, người bị mất muối.